合理使用抗生素的臨床藥理概念為安全有效使用抗生素，即在安全的前提下確保有效，是合理使用抗生素的基本原則。臨床醫(yī)師都應基本了解抗生素在應用過程中可能出現(xiàn)的不良反應?？股卦谂R床上應用量大、面廣、品種多、更新快、各類藥品之間相互作用關系復雜，聯(lián)合用藥日趨增多，預防用藥日趨廣泛。合理使用抗生素需具體分析制定個體化治療方案。

1選藥

抗生素治療的基本原則是要有針對性。首先要掌握不同抗生素的抗菌譜，各種抗生素都有不同作用特點，因此所選的藥物的抗菌譜務必使其與所感染的微生物相適應。例如青霉素的抗菌譜，主要包括一些球菌和革蘭陽性桿菌。鏈球菌是引起上呼吸道感染的重要病原菌，它對青霉素保持敏感，臨床應用首選青霉素。不能用青霉素的宜選擇紅霉素或第一代頭孢菌素而不宜用慶大霉素，因鏈球菌對氨基糖甙類抗生素常不敏感，因而無效。

根據(jù)致病菌的敏感度選擇抗生素致病菌對抗生素的敏感度不是固定不變的，一些易產(chǎn)生耐藥的細菌和金葡萄、綠膿桿菌、腸桿菌屬等近年對不少常用抗生素耐藥率增高。因此，借助正確的藥敏結果，可以幫助臨床醫(yī)師正確選用抗生素，增加臨床感染治療成功率。

根據(jù)感染疾患的規(guī)律及其嚴重程度選擇作用強、血與組織濃度較高的抗生素。如早期金葡菌敗血癥、頭孢噻吩與頭孢唑啉都有效，但病程較長者并已引起深部感染的金葡菌敗血癥，頭孢唑啉的抗感染療效明顯優(yōu)于頭孢噻吩。因頭孢唑啉血濃度與組織濃度均比頭孢噻吩高，其半衰期也較長，因此感染部位可達到較高濃度，所以深部感染時應選用頭孢唑啉。

進入血液循環(huán)的抗菌藥物，呈游離狀態(tài)者，其分子小，可迅速分布至各組織和體液中，到達感染部位。不同的抗菌藥物其分布特點亦不同。氯潔霉素、潔霉素、林可霉素、磷霉素、氟喹諾酮類中的某些品種在骨組織中可達較高濃度。前列腺組織中抗菌藥物濃度大多較低，但紅霉素、磺胺甲基異唑、甲氧芐氨嘧啶、四環(huán)素、氟喹諾酮類在前列腺液和前列腺組織中可達有效濃度。抗菌藥全身用藥后分布至漿膜腔和關節(jié)腔中，局部藥物濃度可達血濃度的50%～100%，除個別情況，一般不需局部腔內(nèi)注藥。妊娠期應用氨基糖甙類抗生素時，可損及胎兒第8對腦神經(jīng)，發(fā)生先天性耳聾，四環(huán)素類可致乳齒及骨骼發(fā)育受損，因此妊娠期要避免應用有損胎兒的抗生素。

大多數(shù)抗生素從腎臟排泄，尿藥濃度可達血藥濃度的十至數(shù)百倍，甚至更高，下尿路感染時多種抗生素均可應用，但最好選擇毒性小、使用方便，價格便宜的磺胺類、呋喃類、喹諾酮類等。

2用量

不同劑量的抗生素所產(chǎn)生的治療作用是不同的。一般情況下，在一定范圍內(nèi)劑量越大，藥物在體內(nèi)濃度越高，療效也越顯著。人們在抗生素用量上的常見失誤是：對較嚴重感染疾病每次用藥量不足，或每次用藥間隔時間過長，或用藥見效而減用、停用，使體內(nèi)病菌死灰復燃，故難獲佳效。所以，使用抗生素時應注意足量、按時。即每日4次應每隔6h給藥，每日3次應每隔8h(而不是每餐飯后)給藥;即使獲得療效，也應按照足量用藥，一般應以5～7天為一療程。

3用法

抗生素使用方法正確與否，直接影響療效。不同的抗生素的吸收程度和速率亦不相同，一般口服1～2h，肌注后0.5～1h藥物吸收入血，血藥濃度達高峰。人們使用抗生素最常見的是給藥途徑失誤。口服吸收完全的抗生素有氯霉素、氯潔霉素、氯林可霉素、頭孢立新、阿莫西林、利福平、強力霉素等，口服后一般均可吸收給藥量的80%～90%;青霉素類易被胃酸破壞，口服氨芐青霉素、苯唑青霉素類可被胃酸破壞，口服后只吸收給藥量的30%～40%;氨基糖甙類，頭孢菌素類的大多數(shù)品種、多黏菌素類、萬古霉素、兩性霉素B，口服后均吸收甚少，約為給藥量的0.5%～3.0%。人們在自用抗生素時，絕大多數(shù)圖方便采取口服給藥。這對某些特定部位感染和較為嚴重的感染療效不佳。所以，對感染性高熱、扁桃體化膿性感染、嚴重支氣管炎、嚴重急性胃腸炎等常見疾病以及特定部位感染如中耳炎、附件炎、膽囊炎等，最好選用肌肉注射或靜脈滴注抗生素，才能迅速控制感染，避免貽誤病情。